Статті

Мощное обезболивающее нашли в слюне человека

15/02/2017

Новое сильное обезболивающее, сравнимое по эффективности с морфином, однако значительно более безопасное, выделили из слюны*

Боль – одно из важнейших ощущений, данных человеку. Боль – сигнал о каких-либо проблемах в организме, она необходима для сохранения здоровья и выживания индивида. Однако хроническая боль при заболеваниях спины и суставов, неврологическая боль, сильная послеоперационная боль или боль при раковых заболеваниях могут быть невыносимы. С древнейших времен люди искали средства для лечения боли. Одно из древнейших сильных болеутоляющих – опиум, на смену которому в медицине 200 лет пришел морфин, выделенный из опиумного мака.

Читайте также:«Привилегия» Homo sapience, или Почему болит спина

Морфин, а также его синтетические производные (кодеин, фентанил и т.д.) связываются с рецепторами нейронов спинного мозга и подавляют их активность, препятствуя передаче болевых сигналов в головной мозг. Уже во второй половине ХХ века было обнаружено, что в центральной нервной системе позвоночных животных вырабатываются собственные вещества, связывающиеся с морфиновыми рецепторами  и обладающие морфиноподобным действием – энкефалины. Это пептиды, состоящие из пяти аминокислот, способные угнетать межнейронную передачу болевых импульсов и способствующие обезболиванию. К сожалению, энкефалины пока не нашли применения как обезболивающие средства, так как проявляют его только при непосредственном введении в мозг пациента.

Но при чем здесь слюна? Дело в том, что в 2006 году сотрудники института Пастера в Париже из слюны человека выделили пептид опиорфин. Пептид похож на энкефалины, однако вместо того, чтобы связываться с опиоидными рецепторами, он препятствует разрушению энкефалинов. Таким  образом, опиорфин усиливает естественное обезболивающее действие энкефалинов. Опиорфин действует только в тех зонах, где активно выделяются энкефалины и не затрагивает других участков нервной системы. Благодаря этому, опиорфины не имеют побочных эффектов, характерных для опиоидов – угнетения дыхания, развития зависимости и толерантности при длительном применении.

Читайте также: Вся правда о трамадоле

subscribe

Проблема с использованием опиоморфина состоит в том, что он быстро разрушается в пищеварительном тракте при пероральном приеме и в кровеносном русле при инъекционном введении. В связи с этим ученые из Института Пастера, а также компании Stragen синтезировали модифицированную, более стабильную, версию опиорфина под названием STR-324. В принципе, ее можно использовать и перорально и в форме инъекций, однако испытания проводились для инъекционного применения.

В опытах на крысах с послеоперационной болью инъекции STR-324 продемонстрировали обезболивающий эффект, сравнимый с таковым морфина. А позднее была показана эффективность STR-324 в лечении некоторых видов боли у людей.

Читайте также: Болевой синдром у детей: чем помочь?

На 2019 год запланированы клинические испытания опиорфина в лечении нейропатической боли, которая, как известно, трудно поддается лечению. Большим прорывом стало бы доказательство эффективности пероральных форм STR-324.

Человечество остро нуждается в безопасных обезболивающих, способных справиться с сильной хронической болью, и разработчики возлагают большие надежды на STR-324, лишенный тяжелых побочных эффектов, характерных для опиоидов.

* Philippe Sitbon, Alain Van Elstraete, Leila Hamdi, Victor Juarez-Perez, Jean-Xavier Mazoit, Dan Benhamou, Catherine Rougeot. (2016) STR-324, a Stable Analog of Opiorphin, Causes Analgesia in Postoperative Pain by Activating Endogenous Opioid Receptor–dependent Pathways // Anesthesiology, November 2016, Vol.125, 1017-1029. doi:10.1097/ALN.0000000000001320

 

ПЕРЕДПЛАТА
КУПИТИ КНИГИ