Антибиотикотерапия: полезная информация для фармации
Ответственность за выбор препарата для антибактериальной терапии полностью лежит «на плечах» врача. Не секрет, что у доктора не всегда есть возможность побеседовать с пациентом и рассказать, почему он назначает то или иное лекарственное средство. Или, наоборот, врач долго и терпеливо аргументирует сделанное назначение, но по дороге в аптеку пациент умудряется «растерять» всю полученную информацию. Так или иначе, но провизору часто приходится объяснять посетителям, чем данный антибактериальный препарат отличается от того, что они принимали ранее, с чем связан выбор лекарственной формы и в чем ее преимущества
Амоксицилины незащищенные
Для лечения внебольничных инфекций нижних и верхних дыхательных путей широко применяют «незащищенные» полусинтетические аминопенициллины (амоксициллин). Препараты этой группы характеризуются высокой активностью в отношении S. pneumoniae, M. pneumoniae, C. рneumoniae, а также H. influenzae. Несмотря на существование проблемы пенициллинрезистентности, амоксициллин, назначаемый в высоких дозах (2-3 г в сутки), сохраняет клиническую эффективность в отношении штаммов пневмококка с промежуточной чувствительностью, а также в отношении устойчивых штаммов. Аминопенициллины являются препаратами выбора при нетяжелом течении внебольничных инфекций верхних и нижних дыхательных путей. По эффективности они не уступают защищенным пенициллинам и цефалоспоринам III поколения. Это объясняется высокой активностью препаратов в отношении основных возбудителей бронхита в этой группе больных — пневмококка и гемофильной палочки. «Незащищенные» амоксициллины являются препаратом первого выбора при лечении пациентов с нетяжелым течением внебольничной (негоспитальной) пневмонии.
Вместе с тем, необходимо отметить, что в связи с повышением устойчивости к b-лактамным антибиотикам основных возбудителей инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевых путей, инфекций кожи и мягких тканей возникла необходимость использования амоксициллина, защищенного клавулановой кислотой.
…и защищенные
Внедрение новых антибактериальных препаратов в клиническую практику зачастую сопровождается быстрым развитием резистентности. Одним из наиболее распространенных механизмов возникновения устойчивости является разрушение b-лактамного кольца, осуществляемое b-лактамазами. Использование ингибиторов b-лактамаз – более эффективная стратегия, поскольку стремительная эволюция возбудителей в конце концов привела к появлению b-лактамаз, способных инактивировать модифицированные аналоги b-лактамных антибиотиков, таких, как цефалоспорины III поколения. Сочетание амоксициллина с ингибитором b-лактамазы клавулановой кислотой является одним из наиболее успешных подходов к сохранению активности этого антибиотика, что позволяет использовать его в клинической практике на протяжении длительного времени.
В 1981 г. комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты впервые использовали в Европе, в 1984 г. – в США. Комбинированный препарат стал существенным прорывом в разработке новых антибактериальных средств.
Клавулановая кислота – природный продукт брожения актиномицета Streptomyces clavuligerus – способствует уничтожению бактерий, продуцирующих β-лактамазы. Имеет химическую структуру b-лактамов, однако ее собственная антибактериальная активность не является достаточно высокой. Несмотря на это, при одновременном введении клавулановая кислота потенцирует активность амоксициллина в отношении микроорганизмов и препятствует его разрушению бактериальными ферментами.
Амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой, оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие в отношении Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, а также различных видов Proteus. Амоксициллин разрушает структуру бактериальной клеточной стенки, которая в процессе эволюции сохранилась неизменной у многих возбудителей, а ингибитор β-лактамазной активности клавулановая кислота необратимо связывается с β-лактамазами и предотвращает ферментативное разрушение β-лактамных антибиотиков.
Амоксициллин и клавулановая кислота сохраняют стабильность в желудочном соке, а потому хорошо всасываются. Соединение обоих компонентов не вызывает существенных изменений в фармакокинетике каждого из них.
Таким образом, комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты высокоэффективна против большинства распространенных возбудителей инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовых инфекций, а также инфекций кожи и мягких тканей.
Амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой, широко используют для лечения пациентов разных возрастных групп: взрослых, детей, в том числе в возрасте до 1 года, которые в основном хорошо переносят препарат.
Современная форма — для эффективных препаратов
Наряду с антибактериальной активностью, немаловажным фактором успешной антибиотикотерапии является готовность пациента выполнять рекомендации врача. Если же больной отказывается принимать назначенное средство либо не соблюдает кратность приема, то полной элиминации возбудителя не происходит. Как следствие — рецидивы заболевания, а также появление штаммов, устойчивых к антибактериальному препарату.
Следует отметить, что среди амбулаторных больных немало таких, кто нарушает режим лечения. Многие воспринимают его как неприятный либо тягостный процесс. В основном жалобы связаны с неприятным вкусом и способом приема лекарственного средства. Оказывается таблетки, капсулы и суспензии в некоторых случаях отнюдь не идеальны. Так, капсулы часто застревают в горле, при этом их не рекомендуется разламывать, чтобы облегчить процесс глотания. Суспензии трудно дозировать. Отмеряя дозу, больные часто проливают лекарство, и бутылочка становится липкой. Кроме того, необходимо строгого соблюдать режим хранения препарата. Суспензии, предназначенные для детей, зачастую чересчур сладкие на вкус и с резким, неприятным запахом.
Чтобы удовлетворить потребности пациентов в универсальной таблетке, японские ученые разработали специальную лекарственную форму, которая позволяет решить вышеперечисленные проблемы. Так появилась растворимая таблетка солютаб.
Ее можно проглатывать целиком, толочь и запивать водой или растворять в жидкости и принимать в виде суспензии. Независимо от способа применения биодоступность и эффективность препарата. Одно из основных преимуществ лекарственной формы солютаб состоит в том, что с ее помощью существенно повышается комплаентность.
Следует отметить, что технология производства уникальной лекарственной формы постоянно совершенствуется. Ученым удалось снизить содержание наполнителей и увеличить долю действующих веществ. Это позволило уменьшить размер таблетки, тем самым, сделав ее более удобной в применении и повысить ее эффективность.
Таким образом, современные лекарственные формы способствуют соблюдению пациентами рекомендаций врача, что, в свою очередь, положительно влияет на результаты антибиотикотерапии и позволяет добиться максимального эффекта, разумеется, если антибактериальный препарат выбран правильно.
