Диметилсульфоксид: всепроникающий целитель
Трансдермальный способ введения лекарств зарекомендовал себя как эффективный и безопасный, имеющий в некоторых случаях преимущества перед другими, а иногда и безальтернативный. Поэтому когда у диметилсульфоксида — органического растворителя с уникальными свойствами — обнаружили способность легко проникать в организм через кожу, а также значительно усиливать трансдермальный перенос различных лекарственных веществ, казалось, что открылись новые перспективы в фармакотерапии многих заболеваний. К тому же и сам растворитель, как было установлено, обладает лечебным эффектом при некоторых состояниях. Однако на практике все оказалось сложнее…
Рождение «сверхрастворителя»
Важнейшее значение растворов в превращениях субстанций понимали еще алхимики и поэтому усиленно занимались поисками вещества, способного растворить любое твердое тело, так как вода, самая распространенная жидкость на нашей планете, подобными свойствами не обладала. Они называли вожделенный растворитель универсальным (menstruum universale), или алькаэстом (alcahest). Усилия в этом направлении привели к открытию многих новых растворителей, большинство из которых теперь называются органическими.
В 1866 г. российский химик Александр Зайцев впервые синтезировал диметилсульфоксид (ДМСО) путем окисления диметилсульфида азотной кислотой. Однако лишь спустя почти столетие (1958 г.) обнаружилась его 
уникальная способность к растворению многих неорганических и органических соединений. По своим свойствам ДМСО превосходит даже воду, вследствие чего его прозвали «сверхрастворителем». В 1960 г. началось промышленное производство диметилсульфоксида, после чего количество публикаций о нем значительно увеличилось.
Вскоре ДМСО нашел применение в различных областях: от средства для устранения пятен краски до производства изделий микроэлектроники. После обнаружения способности усиливать трансдермальный перенос его даже рассматривали как компонент химического оружия — смешивание боевых отравляющих веществ (особенно обладающих выраженным кожно-резорбтивным действием) с этим растворителем позволяло повысить скорость их проникновения в организм.
Универсальное средство
Поскольку ДМСО является малотоксичным веществом, после широкого исследования фармакологических свойств его стали применять в медицине и ветеринарии. Импульсом к проведению таких исследований послужило открытие легкой проницаемости диметилсульфоксида в кору деревьев и быстрое распределение по всей сосудистой системе. После этого начались эксперименты с животными. Вскоре было установлено, что ДМСО обладает очень высокой проницаемостью сквозь кожу и биологические мембраны.
После нанесения на кожу диметилсульфоксид быстро проникает в кровеносные сосуды и распространяется по организму: уже через пять минут его можно обнаружить в крови, а также почувствовать специфический привкус во рту как результат раздражения вкусовых рецепторов. Сразу в нескольких лабораториях мира было установлено его противовоспалительное и противомикробное действие. ДМСО оказался эффективным болеутоляющим средством при травматических повреждениях, особенно образований мышечно-скелетной системы, при острой невралгии, определенных урологических нарушениях.
ДМСО посвящены более 40 тыс. исследований. Их выводы в подавляющем большинстве подтверждают терапевтическую ценность этого растворителя. На сегодня показаниями к применению диметилсульфоксида являются, прежде всего, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, склеродермия, узловатая эритема; ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты; воспалительные заболевания кожи; тробмбофлебиты; акне, фурункулез (в составе комплексной терапии). Противопоказан ДМСО при стенокардии, атеросклерозе, инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых заболеваниях печени и почек, в период беременности и лактации.
ДМСО относится к противовоспалительным средствам для наружного применения. Механизм его действия, как полагают, связан с инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением метаболических процессов в очаге воспаления, снижением скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нервах. Он оказывает местное анестезирующее и противовоспалительное, анальгетическое и противомикробное действие, обладает фибринолитической активностью.
Кроме того, диметилсульфоксид оказался хорошим средством для консервации крови и тканей. Например, кровь может продолжительное время храниться в этом растворителе при температуре -85 °С, и даже при +4 °С срок ее годности составляет не менее 21 сут. В нем хорошо сохраняются кожа, используемая для трансплантации, сперматозоиды человека, костный мозг и различные живые клетки.
Обратная сторона медали
Как и всякий лекарственный препарат, ДМСО имеет свои недостатки. Так, его способность легко проникать через кожу таит в себе опасность для организма, поскольку он может увлекать за собой токсические вещества. Этим же путем в организм могут попадать примеси, находящиеся в диметилсульфоксиде, поэтому в лечебных целях необходимо использовать только высокоочищенный препарат и ни в коем случае — технический.
К существенным недостаткам следует отнести прежде всего специфический неприятный запах, который после использования ДМСО сохраняется в помещении довольно длительное время. Именно из-за сильного специфического запаха, который не спутаешь с каким-либо другим, ученые не имели возможности проводить исследования этого препарата в условиях двойного слепого контроля. Ведь подобрать в данном случае плацебо весьма проблематично.
Очищенный диметилсульфоксид используют в качестве лекарственного средства во многих странах, в том числе в Украине. Применяют его как местное противовоспалительное и обезболивающее (в виде водных растворов 10–50%), так и в составе различных лекарственных мазей для увеличения трансдермального переноса действующих веществ. В свою очередь, Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами (FDA) заняло несколько иную позицию, ограничив область применения ДМСО сохранением органов, предназначенных для пересадки, лечением закрытых травм головы и облегчением симптомов болезненного расстройства, именуемого межуточным циститом. Среди причин этого называют и тот факт, что ученые не смогли предоставить результаты клинических исследований диметилсульфоксида в условиях двойного слепого контроля. Вместе с тем есть основания полагать, что FDA умышленно препятствует широкому применению ДМСО из-за того, что этот сравнительно недорогой препарат не обещает высоких прибылей фармацевтическим компаниям, а вовсе не из-за недостаточной эффективности или потенциальной опасности для больных.
И все-таки, несмотря на то, что основные фармакологические эффекты диметилсульфоксида хорошо изучены в экспериментальной и клинической медицине (неспецифическое повышение резистентности организма, противовоспалительные и бактериостатические свойства, повышение фармакологической активности лекарств и пр.), сложный механизм его биологического действия остается не до конца изученным. Но исследования этого уникального растворителя продолжаются, поскольку отсутствие кумуляции, низкая токсичность и широкий фармакологический спектр действия открывают широкие перспективы для его применения в клинической медицине.
В частности, недавние эксперименты на крысах выявили, что ДМСО увеличивает активность некоторых химических веществ, используемых при лечении рака мочевого пузыря, а также оказывает опосредованное положительное влияние на иммунную систему животных. Кроме того, существуют многочисленные экспериментальные работы, свидетельствующие о наличии у диметилсульфоксида радиопротекторных свойств. Поэтому интерес к дальнейшему изучению этого препарата у широкого круга специалистов не ослабевает. Многие ученые полагают, что своего последнего слова в медицине этот уникальный органический растворитель еще не сказал.
Подготовил Руслан Примак, канд. хим. наук
“Фармацевт Практик” #11′ 2013
