Если нужно “поддержать печень”, или Основные виды гепатопротекторов
Печень обеспечивает энергетические и пластические потребности организма, выполняет дезинтоксикационную функцию, защищая организм от «экологической агрессии среды», токсического действия лекарственных препаратов и алкоголя, продуктов распада, влияния различных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения
Основные принципы лечения заболеваний печени
Современные программы комплексного лечения заболеваний печени включают два основных направления: этиотропную и патогенетическую терапию. Первая направлена на подавление патологического возбудителя, его элиминацию и санацию организма. В клинической практике этиотропную терапию применяют только при вирусных гепатитах с парентеральным механизмом заражения. Второе направление предполагает фармакологическую коррекцию звеньев патогенеза заболевания. Универсальность последних при различных поражениях печени позволяет использовать достаточно близкие схемы патогенетической терапии при тех или иных заболеваниях. Существенное место в них занимают гепатопротекторы с избирательным действием на печень. Их эффект направлен на восстановление гомеостаза и повышение устойчивости печени к действию патогенных факторов, на нормализацию функциональной активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени.
Виды гепатопротекторов
Требования к гепатопротектору включают как можно более полную абсорбцию, наличие эффекта «первого прохождения» через печень, выраженную связывать или предупреждать образование высокоактивных повреждающих соединений, способность уменьшать воспаление и подавлять фибриногенез, стимулировать регенерацию печени, а также естественный метаболизм при ее патологии, отсутствие токсичности.
Читайте также: 8 вопросов о холецистите
Препараты на основе флавоноидов расторопши пятнистой пользуются большим спросом благодаря своей эффективности. Возможно, флавоноиды, получаемые из этого растения, а именно силимарин, наиболее соответствуют перечисленным требованиям.
Силимарин представляет собой смесь трех основных изомерных соединений: силибинина, силикристина и силидианина. Силибинин – основной компонент как по количественному содержанию, так и по клиническому эффекту – оказывает мембранопротекторное, антиоксидантное и метаболическое действие, стабилизует мембраны клеток печени, повышая ее сопротивляемость и уменьшая потерю составных веществ клетки. Кроме того, силибинин способен блокировать места связи ряда токсических веществ и их транспортные системы (например, при отравлении токсином бледной поганки) и тормозит процессы перекисного окисления (образование малонового альдегида, повышенное поглощение кислорода), способствует значительному увеличению восстановленного глутатиона, тем самым защищая печень от окислительного стресса и поддерживая нормальную дезинтоксикационную функцию.
Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов. Силибинин стимулирует РНК-полимеразу в клеточном ядре, активируя транскрипцию и скорость синтеза РНК, а следовательно, и белка в клетках печени. При циррозе силибинин замедляет процессы фиброзирования печени.
Гепатопротекторы – препараты, повышающие устойчивость клеток печени к повреждающим воздействиям
Препараты на основе флавоноидов расторопши пятнистой применяют как при острых, так и при хронических заболеваниях печени (гепатите, циррозе, токсических поражениях, жировом гепатозе). Однако с осторожностью их назначают больным с холестазом. Популярны комбинированные препараты, например, содержащие экстракты расторопши пятнистой и дымянки аптечной, которая оказывает спазмолитическое действие.
Флавоноиды также выделяют из листьев артишока, семян тыквы и некоторых лекарственных растений, широко используемых в народной медицине.
Читайте также: Редко, но метко: лекарственные поражения печени
Органопрепараты животного происхождения содержат гидролизат экстракта печени крупного рогатого скота. Для них характерно высокое содержание цианокобаламина (витамина В12). Их действие, по-видимому, связано с наличием аминокислот, низкомолекулярных метаболитов и факторов роста печени. Однако препараты способствуют регенерации паренхимы печени, оказывают детоксикационное действие, хотя их не применяют при активных формах заболеваний печени. Новым направлением стало использование изолированных гепатоцитов, получаемых путем сублимационной сушки клеток печени донорских животных.
Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды, оказывают восстанавливающее и регенерирующее действие на структуру и функции мембран гепатоцитов, тормозят процессы разрушения клеток. Эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ) представляют собой высокоочищенный экстракт из бобов сои и содержат преимущественно молекулы фосфатидилхолина с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот. Основной активный ингредиент — 1,2-дилинолеоил-фосфатидилхолин – в человеческом организме не синтезируется. Молекулы эссенциальных фосфолипидов непосредственно встраиваются в фосфолипидную структуру поврежденных печеночных клеток, замещая дефекты и восстанавливая барьерную функцию липидного бислоя мембран. Гепатозащитное действие ЭФЛ, очевидно, основывается также на ингибировании процессов перекисного окисления липидов. Однако антиоксидантные свойства ЭФЛ не стоит переоценивать, так как они сами могут вовлекаться в процессы липопероксидации. Применение ЭФЛ при активном гепатите требует осторожности, так как может способствовать усилению холестаза и воспалительной активности.
Препараты разных групп. Урсодеоксихолевая кислота — гидрофильная, нетоксичная, третичная желчная кислота. Ее прием способствует уменьшению энтерогепатической циркуляции гидрофобных желчных кислот, обладающих гепатотоксическим эффектом. Подавляется выработка иммуноглобулинов, снижается аутоиммунность клеточных мембран, уменьшается опосредованное холестазом угнетение иммунитета. Увеличение выхода желчи усиливает выведение из печени токсических веществ. Эффективна при остром и хроническом гепатите, токсических, в том числе алкогольных, поражениях печени, первичном билиарном циррозе.
Альфа-липоевая кислота (синонимы: липоевая кислота, тиоктовая кислота, тиоктацид) – кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании. Играет важную роль в биоэнергетике гепатоцитов, участвует в регулировании углеводного, белкового и липидного обмена, оказывает иммуномодулирующее и антиоксидантное действие при гепатите А, жировом гепатозе, хроническом гепатите, алкогольных поражениях и циррозе печени.
Нестероидные анаболики (метилурацил, пентоксил, калия оротат, натрия нуклеинат, рибоксин) обладают низкой токсичностью, но их эффективность при заболеваниях печени невысока. Значение препаратов этой группы для гепатологии в настоящее время незначительно.
Читайте также: Алкогольный гепатит: болезнь по доброй воле
Механизм действия бемитила заключается в активации синтеза РНК с последующим увеличением синтеза белков: ферментативных, структурных, имеющих отношение к иммунной системе. Усиленное образование митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий повышает выработку энергии и поддерживает высокую степень сопряженности окисления и фосфориллирования, это обеспечивает выраженный антигипоксический и противоишемический эффект. Дополнительный компонент гепатопротекторного действия — иммуномодулирующий эффект, заключающийся в нормализации гуморального и клеточного звеньев иммунитета.
S-Аденозил-L-метионин (адеметионин) играет основную роль в биосинтезе фосфолипидов, синтезе и метаболизме глутатиона и таурина, детоксикации желчных кислот и многих ксенобиотиков, а также в формировании структуры рибосом и процессах регенерации. Показана антифибротическая активность адеметионина. Максимальный гепатопротекторный эффект достигается только при парентеральном введении.
L-Орнитин-L-аспартат — относительно новый препарат для лечения болезней печени. Регулирует обмен веществ в гепатоцитах. В кишечнике диссоциирует на составляющие — аминокислоты орнитин и аспартат, которые участвуют в дальнейших биохимических процессах.
Инна Порохняк, провизор, канд. хим. наук
“Фармацевт Практик”
На фото: срез через гепатоциты (клетки печени); видны сверху – кровеносный сосуд (фиолетовый цвет), снизу – желчный проток (зеленый цвет); компьютерная графика; (с) Carol & Mike Werner/Visuals Unlimited, Inc.
