Головная боль в практике клинического провизора: современные подходы к фармакологической коррекции

ГБ — это симптом, встречающийся при более чем 140 заболеваниях. Из-за различных механизмов развития ГБ препараты, применяемые для ее лечения, относятся к разным фармакотерапевтическим группам.

Анальгетики. Опиоидные и неопиоидные анальгетики, в том числе нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Потенцирование эффекта неопиоидных анальгетиков достигается путем их комбинации с опиоидными (кодеином, оксикодоном и др.), кофеином. Например, парацетамол + кодеин и спазмолитик (дротаверин: Коделмикст, Проходол форте, Солпадеин, Паркоцет, Каффетин, Но-Шпалгин, Юниспаз).

Психотропные средства (фенобарбитал, темпидон и др.) обладают анальгезирующей активностью и потенцируют действие неопиоидных анальгетиков, имеют слабую анксиолитическую активность, проявляют седативный эффект. Например, Квинталгин, Пенталгин-ICN, Пенталгин-Нова, Сантопералгин, Седал-М, Седальгин-Нео, Пенталгин Плюс.

Вазоактивные средства оказывают влияние на сосудистый тонус, в частности на церебральное кровообращение, способствуют венозному оттоку из полости черепа и влияют на системную гемодинамику.

Дегидратирующие средства, помимо других эффектов, вызывают снижение внутричерепного давления.

Среди наркотических анальгетиков наиболее часто применяемым в составе комбинаций является кодеин. Однако в последнее время эффективность и безопасность использования данных препаратов в лечении цефалгий ставится под сомнение. Длительное применение кодеинсодержащих лекарственных средств (ЛС) вызывает привыкание, анальгетическое действие снижается, что требует повышения дозы. При приеме могут возникать побочные эффекты в виде сонливости, нарушения сознания, нечеткости зрительного восприятия, что требует осторожности при вождении автомобиля, работе с потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания.

Кроме того, кодеин при длительном применении вызывает зависимость. Препараты, содержащие опиаты, часто используются для извлечения наркотических веществ (дезоморфина). Следует отметить, что дезоморфиновая зависимость развивается очень быстро (в среднем после двух приемов) и имеет тяжелые последствия, в частности инфекционные осложнения и тяжелые нарушения функции внутренних органов вплоть до развития полиорганной недостаточности. Продолжительность жизни лиц, регулярно употребляющих дезоморфин, не превышает двух лет. По официальным данным, в Украине более 146 тысяч наркозависимых, половина из которых употребляет дезоморфин. Эта ситуация в значительной мере является следствием доступности кодеинсодержащих препаратов (безрецептурный отпуск, невысокая цена). Согласно приказу МЗ Украины № 708 от 07.09.2012 установлен полный запрет на продажу кодеинсодержащих препаратов без рецепта врача.

В комбинированных препаратах доза кодеина, как правило, составляет 6,4–8 мг, а минимальная обезболивающая доза чистого кодеина — 25–30 мг. Таким образом, в кодеинсодержащих ЛС она в 3–4 раза меньше.

Анальгетический эффект кодеина обусловлен его биотрансформацией в организме в морфин под влиянием цитохрома Р450, активность которого генетически детерминирована и проявляется различным уровнем метаболизма у отдельных популяций. Кодеин неэффективен у 10% населения, у которых не происходит его превращения в морфин. Эффект обезболивания отсутствует, но при этом сохраняется риск передозировки и проявления токсического действия.

В перечень жизненно необходимых лекарственных средств ВОЗ (Essential Drug List — WHO, 2011) включены несколько лекартсвенных средств, рекомендуемых в качестве препаратов выбора для эмпирической терапии боли (в том числе ГБ). Один из них — ибупрофен.

Ибупрофен (оригинальный препарат — Нурофен®, Reckitt Benckiser Healthcare) — НПВП с выраженной анальгетической активностью для купирования боли. Ибупрофен (Нурофен®) имеет ряд преимуществ не только в группе НПВП, но и среди препаратов других фармакотерапевтических групп, которые используются для купирования ГБ. Ибупрофен превосходит парацетамол по выраженности обезболивающего и анальгетического эффекта, а ацетилсалициловую кислоту (АСК) — по показателям безопасности. Ибупрофен можно применять у пациентов всех возрастных категорий (препарат выбора в детской практике для купирования болевого синдрома и лихорадки). Препарат характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем: быстрое начало действия (с 15-й минуты), длительность обезболивания (до 6 часов.) Эти свойства Нурофена позволяют оперативно купировать боль, не нарушая ритм жизни и планы пациента, избавляя от необходимости приема дополнительных препаратов.

Препарат имеет короткий период полувыведения (1,5–2 часа), в отличие от парацетамола и АСК, благодаря чему снижается риск побочных эффектов, связанный с медленной экскрецией ЛС из организма. Данные исследований свидетельствуют о достоверно меньшем количестве побочных эффектов по сравнению с другими представителями группы НПВП. Разнообразие лекарственных форм Нурофена (таблетки, специальные детские формы) расширяет круг пациентов, которым можно рекомендовать данный препарат. А форму Нурофен® форте, содержащую ибупрофен в дозе 400 мг, применяют при боли высокой интенсивности.

При сравнении анальгетического эффекта ибупрофена (Нурофен®) с некоторыми комбинированными обезболивающими препаратами выявлено, что однократное применение ибупрофена в дозе 400 мг у пациентов с умеренной или сильной болью, обусловленной хирургическим вмешательством (стоматологические, гинекологические, ортопедические операции), превышает эффективность обезболивания парацетамолом 300 мг + кодеин 30 мг или АСК 375 мг + кодеин 30 мг + кофеин 30 мг.

Ибупрофен в дозе 400 мг (Нурофен® форте, Reckitt Benckiser Healthcare) превышает анальгетическую эффективность отдельных комбинированных анальгетиков и обладает более благоприятным профилем безопасности по сравнению с АСК и парацетамолом. Применение ибупрофена коротким курсом (<7 суток) для обезболивания в амбулаторной практике и в стационарах у пациентов после внеполостных хирургических вмешательств позволяет получить анальгетический эффект, превышающий таковой в группе плацебо и сравнимый с АСК и парацетамолом. В этом исследовании у 8677 пациентов изучали эффективность и переносимость анальгетиков «первой линии» — АСК, парацетамола и ибупрофена. Переносимость последнего была сравнима с таковой у парацетамола и оказалась лучше, чем у АСК (частые нежелательные побочные реакции). Как вывод, препарат выбора в общей практике — ибупрофен, поскольку парацетамол и АСК имеют потенциальный риск побочных эффектов.

Внушительный арсенал ЛС от ГБ обуславливает сложность выбора. Многолетний опыт применения более чем в 120 странах мира продемонстрировал выгодные отличия препарата Нурофен® (Reckitt Benckiser Healthcare) от других ЛС по сочетанию фармакологических и клинических преимуществ:

скорость наступления анальгетического эффекта (с 15-й минуты);

длительность действия до 6 часов;

оптимальное соотношение профиля эффективности/ безопасности;

меньшая частота побочных реакций.

Все это делает Нурофен® (Reckitt Benckiser Healthcare) препаратом выбора для купирования боли различного генеза и интенсивности у пациентов всех возрастных категорий.

Список литературы находится в редакции

 А.В. Зайченко, Т.А. Брюханова, кафедра клинической фармакологии,  Институт повышения квалификации специалистов фармации Национального фармацевтического университета