Нанотехнологии: как повысить растворимость лекарства?
Для разработчиков лекарственных средств плохая водная растворимость активного ингредиента – серьезный вызов. Нативные препараты часто представляют собой жесткие кристаллические структуры, где молекулы выстроены плотными рядами, как солдаты на плацу, и не желают пропускать растворитель. Чтобы вещество лучше растворялось, ему при высушивании нельзя давать кристаллизоваться, а нужно добиться образования аморфных неструктурированных частиц, где молекулы расположены не плотными рядами, а хаотично. Существует целый ряд подходов, повышающих растворимость лекарственных средств (введение различных вспомогательных веществ в препарат и т.д.), однако большинство из них увеличивает стоимость лекарства.
Исследователи из Гарварда (Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Science) (США) недавно предложили* новую систему, которая может быстро и в любом объеме производит стабильные аморфные и легкорастворимые наночастицы. Система легко справляется с самыми разнообразными веществами, в том числе, неорганическими, очень склонными к кристаллизации, такими, например, как поваренная соль.
Методика включает первично растворение вещества в хорошем растворителе – воде или спирте. Затем раствор прокачивается через небулайзер, где сжатый воздух со скоростью вдвое выше скорости звука выталкивает микроскопические капельки жидкости через очень узкие каналы. За 1-3 микросекунды капельки высыхают, превращаясь в аморфные и хорошо растворимые наночастицы. Высыхая, капельки остывают, что снижает скорость кристаллизации. Получается растворитель уже испарился, а молекулы так и не успели выстроиться в стройные ряды.
Аморфные хорошо растворимые наночастицы могут пригодиться не только в фармакологии, но также для создания материалов с новыми свойствами для электроники, оптики и т.д.
* Amstad E, Gopinadhan M, Holtze C, Osuji CO, et al. Production of amorphous nanoparticles by supersonic spray-drying with a microfluidic nebulator // Science, 2015; 349 (6251): 956 DOI: 10.1126/science.aac9582
