Найдена замена морфину, не вызывающая зависимости
Морфин – препарат, получаемый из алкалоидов опия, – одно из наиболее эффективных обезболивающих средств. Однако тяжелые побочные эффекты, в том числе развитие зависимости, резко ограничивают его применение. В поисках альтернативы ученые обратились к молекулам, которые так же, как и морфин, взаимодействуют с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе, однако, в отличие от опиоидов, синтезируются непосредственно в организме человека. Речь идет о так называемых эндоморфинах – двух коротких пептидах, функция которых в организме пока так и не установлена.
Морфий относится к тем препаратам, за высокую эффективность которых приходится платить очень высокую цену. Морфию нет альтернативы при сильной и хронической боли у пациентов, например, при онкологических заболеваниях, после обширных хирургических вмешательств. В то же время, морфий вызывает болезненное пристрастие и привыкание. Это часто приводит к передозировке препарата, грозящей нарушением двигательных функций, угнетением дыхательного и смертельным исходом. Кроме того, регулярное применение морфина приводит к развитию у пациента толерантности к нему (снижению реакции), возникает необходимость повышения дозы, что, в свою очередь, повышает риск смертельных осложнений.
Ученые из Нового Орлеана (США) сравнивали обезболивающее действие, а также побочные эффекты морфина и синтетических аналогов эндоморфинов в экспериментах на крысах. Результат превзошел все ожидания: во-первых, впервые пептид показал столь мощное анальгетическое действие, а, во-вторых, побочные эффекты морфина у него либо отсутствовали, либо были выражены слабее.
Читайте также о генно-инженерном методе получения морфина: Живые фабрики лекарств
При дозировках, обеспечивающих эквивалентный обезболивающий эффект, эндоморфин, в отличие от морфина, не вызывал угнетения дыхания и нарушения координации движений. При этом к нему медленнее, чем к морфину, развивалась толерантность.
В специальных тестах на развитие зависимости у крыс – тест на предпочтение места (крыса проводит больше времени в отсеке, где получает наркотик) и тест на самостоятельное введение (крыса жмет на педаль, чтобы получить наркотик) – не было выявлено у животных развития привыкания к эндоморфину.
Авторы планируют начать клинические испытания эндоморфина как обезболивающего средства в ближайшие два года.
* Zadinaa JE, Nilgesc MR, Morgenweckb J, Zhanga X, et al. Endomorphin analog analgesics with reduced abuse liability, respiratory depression, motor impairment, tolerance, and glial activation relative to morphine // Neuropharmacology, 2016, V. 105, pp 215–227. Available online 31 December 2015. DOI:10.1016/j.neuropharm.2015.12.024
На фото рядом с заголовком: диацетилморфин (героин) – опиоидный наркотик, к которому быстро развивается тяжелая физическая и психологическая зависимость
