Новий нано-препарат знеболює не гірше за опіоїди, проте на викликає залежності
Французькі вчені з Université Paris-Saclay та Université Paris Descartes розробили знеболювальний засіб на основі нейропептиду лей-енкефаліну, що здатний тривалий час не деградувати в плазмі та забезпечувати тривалий антигіпералгезичний ефект
В пошуках засобів, які б забезпечували знеболення на рівні морфіну, але не викликали залежності, вчені неодноразово намагалися використати природні нейропептиди, здатні взаємодіяти з опіоїдними рецепторами, наприклад, енкефалін. Головною проблемою з використанням цього нейропептиду було його швидке руйнування в плазмі. Завадити цьому дозволила біокон’югація лей-енкефаліну з ліпідом скваленом (LENK-SQ) із подальшим пакуванням сполуки в наночастки.
В такому вигляді засіб може бути введений безпосередньо у вогнище болю. В експериментах на щурах (модель запального болю) ін’єкції LENK-SQ ефективно знеболювали та антигіпералгезична дія препарату тривала довше, ніж при знеболенні морфіном. Автори виявили, що знеболювальна дія LENK-SQ відбувається через периферичні опіоїдні рецептори, LENK-SQ не проникає через гемато-енцефалічний бар’єр, отже, скоріш за все, не спричиняє залежності.
Щоб розпочати клінічні випробування, авторам ще належить випробувати засіб на інших видах тварин, а також розробити технологію стерилізації препарату, яка б не спричиняла його руйнування.
* Feng J, Lepetre-Mouelhi S, Gautier A et al. A new painkiller nanomedicine to bypass the blood-brain barrier and the use of morphine // Science Advances, 2019, 5(2): eaau5148. DOI: 10.1126/sciadv.aau5148.
На фото під заголовком: структура лей-енкефаліну.
