Приоткрывая занавес: тренды мирового драг-дизайна

Несмотря на прогнозируемый обще-мировой экономический спад, ожидается, что уже в 2014 г. расходы на лекарственное обеспечение в глобальном масштабе превысят 1 трлн долл. США и достигнут почти 1,100 трлн долл. США к 2015 г¹.

По мнению экспертов, произойдет перераспределение объемов потребления различными регионами мира. Так, доля самого крупного рынка медикаментов — США — постепенно снизится с 41% до 31% в 2015 г., уменьшится и объем фармрынка пяти стран ЕС (Великобритания, Германия, Франция, Италия, Польша). В то же время фарма-цевтический рынок Китая продемонстрирует уверенный рост с 12 до 28% (115–125 млрд долл. США в абсолютном выражении) за аналогичный период.

Несмотря на поиск и внедрение новых оригинальных лекарственных средств, все системы здравоохранения стремятся удешевить лечение, а поэтому весьма вероятно, что доля генериков в 2015 г. возрастет до 39% (около 400–430 млрд долл. США).

Рейтинг научных бюджетов фармгигантов²

Время «ч»

Самый большой враг оригинальных лекарственных средств — время. Ведь, скажем, патенты на блокбас-теры Lipitor®, Plavix®, Advair Diskus®, Nexium® и Seroqul® уже истекли в 2012 г. или закончатся в течение 2013–2015 гг. на рынках топ-10 стран. Однако «большая фарма» не останется в накладе и все равно получит свои дивиденды в 98 млрд долл. США от патентов на оригинальные молекулы. Эксперты подсчитали, что потери в 120 млрд долл. США от утраты патентов с 2011 по 2015 гг. компенсируются за счет продаж все тех же раскрученных блокбастеров на 171 млрд долл. США, а также продаж их генериков, запущенных патентодержателями, огромные научные бюджеты которых сулят им новые открытия.

Приоритеты в разработке лекарств

В ближайшее десятилетие человечество будет продолжать борьбу с ВИЧ и туберкулезом, поэтому поиск агентов для борьбы с этими инфекциями останется приоритетным. Однако не менее важной будет разработка средств для терапии рассеянного склероза, болезни Альцгеймера и аутоиммунных заболеваний. Высокий рост (на 70–80 млрд долл. США в 2015 г.) предрекают сегменту онкологических препаратов ввиду массового внедрения генериков и запуска новых продуктов.

Эта область вообще бурно развивается благодаря открытиям на стыке биохимии, генетики, молекулярной биологии, медицинской химии и новым методам высокоинтенсивного скрининга органических молекул. Так, например, открытие еще в 80-х и изучение в 90-х гг. семейства ферментов янускиназ, участвующих в регуляции передачи сигналов цитокинов и факторов роста, необходимых для жизнедеятельности клеток, привело к созданию принципиально нового класса препаратов, регулирующих их активность, — ингибиторов янускиназ или JAK-ингибиторов.

Первый из таких препаратов — руксолитиниб (ruxolitinib), рожденный как совместное детище компаний Novartis и Incyte Pharmaceuticals, — в 2011 г. одоб-рен FDA для лечения миелофиброза.

Останутся в фокусе фармацевтических компаний сахарный диабет и гипертоническая болезнь. Использование антидиабетических препаратов в мире возрастет в ближайшие пять лет на 4–7%. Это связано с увеличением потребления лекарственных средств такими странами, как Китай, Индия, Бразилия и Россия, а также ростом числа больных сахарным диабетом II типа.

С претензией на блокбастер
Разработчиком еще одного весьма перспективного JAK-ингибитора — тофацитиниба (tofacitinib), который в 2011 г. успешно прошел третью фазу клинических испытаний у больных ревматоидным артритом и псориазом, является компания Pfizer. Тофацитиниб применяется перорально и может стать серьезным конкурентом инъекционному препарату на основе моноклональных антител Хумира. Эксперты считают, что уже в конце этого года компания попытается зарегистрировать и активно «лончевать» тофацитиниб в Европе, США и Японии. Пероральному тофацитинибу предрекают судьбу нового блокбастера компании, не менее успешную, чем у Lipitor^®, ведь в случае успешного лонча Pfizer может с успехом занять сегмент ревматоидного артрита с оборотом в 20 млрд долл. США. Интересно, что структуры молекул тофацитиниба и упомянутого выше руксолитиниба очень схожи

Новые лончи^*

Сразу 30 инновационных продуктов будут выведены на мировой фармацевтический рынок в 2012–2015 гг. Этот массовый лонч примечателен тем, что на рынке появятся препараты с принципиально новыми механизмами действия. Так, например, кроме уже упомянутых выше JAK-ингибиторов в сегменте онкологии и аутоиммунных заболеваний, в диабетическом секторе появится сразу несколько принципиально новых групп препаратов (см. таблицу). В частности, впервые выйдут на рынок ингибиторы Na⁺-зависимых ко-транспотеров-2 глюкозы, или SGLT-2-ингибиторы (sodium-glucose cotransporter-2- inhibitors), а также новые ингибиторы дипептидил-пептидазы-4 (DPP-IV). В группе антитромботических препаратов появится совершенно новый продукт — ингибитор тромбоцитарных пуриновых рецепторов P2T (plateletpurinoceptor 2T) — Brilique^™ (ticagrelor).