Шпаргалка для фармацевта: Капилляропротекторы
Активные ингредиенты природного происхождения с капилляропротекторными свойствами включают флавоноиды растительного и полусинтетического происхождения, сапонины конского каштана, проантоцианы, полифенолы зеленого чая и растительные экстракты сложного состава (из семян конского каштана, травы донника, иглицы)
Основные группы
- – Цитрусовые биофлавоноиды рутозид, кверцитрин, гесперидин и нарингин применяются в виде стандартизированной смеси рутозидов (гидроксиэтилрутозиды). Обладают Р-витаминной активностью, по химическому составу близки к кверцетину. Природные и полусинтетические флавоноиды применяются как в виде монопрепаратов (диосмин, кверцетин, рутозид, троксерутин), так и в сочетании с другими активными ингредиентами.
- – Сапонины конского каштана (Aesculus hippocastanum) применяются в виде аморфной, водорастворимой смеси тритерпеновых сапонинов (эсцигенин, протоэсцигенин, баррингтогенол С, баррингтогенол D), получаемой из семян растения.
- – Проантоцианы содержатся во многих растениях и красном вине. Получают из виноградных косточек и коры морской сосны.
- – Полифенолы зеленого чая получают из чайного растения Camelia sinensis (катехин, эпикатехин, эпикатехин галлат, эпигаллокатехин галлат — наиболее активный компонент), в котором содержатся также проантоцианы.
Фармакологическое действие
Уменьшение проницаемости и ломкости капилляров, укрепление сосудистой стенки (в том числе ингибирование лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан), воспалительных явлений в стенках сосудов и прилегающих тканях, застойных явлений в венах и прилегающих тканях, отечности, повышение тонуса венозной стенки, антиоксидантный эффект (нейтрализация свободных радикалов, снижение перекисного окисления липидов), улучшение лимфодренажа, микроциркуляции и трофики тканей, периферического кровообращения.
Показания для терапевтического применения
Нарушения венозного кровообращения, хроническая венозная недостаточность, варикозное расширение вен, геморрой, местные отеки различного происхождения, нарушение резистентности капилляров (микроангиопатия и васкулярная пурпура), ретинопатии различного генеза (сахарный диабет, артериальная гипертензия, атеросклероз), побочные эффекты лучевой терапии.
Показания для профилактического и вспомогательного применения
Аллергические заболевания, артериальная гипертензия, атеросклероз, бронхиальная астма, повышенный уровень холестерина в крови, сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, системная красная волчанка, хронические воспалительные заболевания, проживание в неблагоприятных экологических условиях, пациенты с повышенным риском сердечно-сосудистых и опухолевых заболеваний, тромбозов.
Лечебные и профилактические дозы
- Цитрусовые биофлавоноиды: 2000–6000 мг/сутки. Кверцетин: 200–400 мг 3 раза в сутки за 20 минут до еды.
- Сапонины конского каштана: 60–120 мг/сутки.
- Проантоцианидины: профилактическая доза экстракта виноградных косточек составляет 50 мг/сутки; лечебная – 150–300 мг/сутки.
- Полифенолы зеленого чая: 300–400 мг/сутки стандартизированного экстракта (80% полифенолов, 55% эпигаллокатехина).
Капилляропротекторные лекарственные средства (С05с)
Системного действия*
Диосмин: таблетки (Диовенор 600**).
Кальция добезилат: таблетки (Кальция добезилат).
Рутозид: капсулы, таблетки (Венорутон 300, Венорутон форте, Рутин).
Троксерутин: капсулы (Венорутинол, Троксевазин капсулы, Троксерутин Врамед, Троксерутин-КМП, Цилканол).
Экстракт виноградных косточек: таблетки (Эндотелон).
Эсцин: таблетки, таблетки ретард, раствор для инъекций (Аэсцин, Веноплант, L-Лизина эсцинат, Эскузан).
Комбинированные препараты: Аскорутин таблетки (аскорбиновая кислота + рутозид), Анавенол капли, драже (дигидроэргокристина мезилат, эскулозид, рутозид), Детралекс табл. (диосмин, гесперидин), Гинкор форт капсулы (гинкго билоба, гептаминол, троксерутин), Цикло 3 форт капсулы (экстракт иглицы, гесперидин, кислота аскорбиновая), Эскувит капли (экстракт плодов каштана конского, тиамина хлорид).
Местного действия*
Рутозид: гель (Венорутон**).
Троксерутин: гель (Венорутинол, Троксевазин, Троксегель-КМП, Троксерутин, Троксерутин Врамед, Троксерутин-Дарница).
Эмоксипин: мазь (Антитромб).
Эсцин: гель, крем (Венитан).
Комбинированные препараты: Вазогель (экстракт семян конского каштана, экстракт травы донника), Веногепанол гель (троксерутин, гепарин натрий, декспантенол), Венозный гель др.Тайсса (экстракт семян конского каштана, экстракт цветков календулы), Гинкор гель (гинкго билоба, троксерутин), Индовазин гель (индометацин, троксерутин), Индовенол гель (индометацин, венорутинол), Репарил гель (эсцин, диэтиламина салицилат).
Безопасность применения
Любой из активных ингредиентов (природного, полусинтетического и синтетического происхождения) может вызывать реакции гиперчувствительности, что является противопоказанием к его применению. С осторожностью применять при беременности (согласно инструкции производителя).
- – Цитрусовые биофлавоноиды и кверцетин нетоксичны и безопасны в применении, побочные эффекты, кроме гипречувствительности, не известны.
- – Сапонины конского каштана могут вызывать ощущение жара, тошноту, тахикардию. Их применение противопоказанно при тяжелых заболеваниях почек, хронической почечной недостаточности, в I триместре беременности. Гель и крем нельзя наносить на открытые раны, слизистые оболочки и участки кожи, подвергаемые облучению.
- – Проантоцианы нетоксичны и безопасны в применении, побочные эффекты не известны.
- – Полифенолы зеленого чая безопасны и нетоксичны, но если в экстракте содержится кофеин, он может оказывать стимулирующее действие на ЦНС.
- – Применение кальция добезилата противопоказано в І триместре беременности, а также при геморрагических осложнениях в процессе лечения антикоагулянтами. Побочные эффекты включают диспепсические явления, головную боль и головокружение.
- – Парентеральное введение эмоксипина может вызывать боль, зуд и уплотнение тканей в месте инъекции, сонливость, умеренное повышение артериального давления.
Взаимодействия
- – Одновременный прием аскорбиновой кислоты усиливает капилляропротекторное действие флавоноидов.
- – Смесь биофлавоноидов может включать нарингин (содержится также в соке грейпфрута), который повышает биодоступность нифедипина, фелодипина, верапамила и терфенадина, а также замедляет расщепление ряда препаратов, включая кофеин, производные кумарина и эстрогены.
- – Сапонины конского каштана усиливают действие антикоагулянтов.
*Перечень торговых названий не является исчерпывающим, полный перечень зарегистрированных в Украине лекарственных средств капилляропротекторного действия приведен в соответствующих приказах МЗ Украины.
**Состав лекарственных препаратов приведен по изданию: Компендиум 2003 — лекарственные препараты / Под ред. чл.-кор. АМН Украины, проф. В.Н. Коваленко и проф. А.П. Викторова. — К.: Морион, 2003. — 1388 с.
‘Фармацевт Практик’, № 5, 2005
