Спорт-фармакология или гонка допингов?
В начале 2013 года в мире спорта разразился громкий допинг-скандал с участием американского велосипедиста Лэнса Армстронга. В распространенном докладе Американского антидопингового агентства (ЮСАДА) на тысяче страниц приведены доказательства, что уже завершивший карьеру Армстронг организовал сложную допинговую схему, которая позволила ему 7 раз первенствовать на «Большой петле» — велогонке Тур де Франс (в 1999–2005 гг.). За это велосипедный спорт может быть даже исключен из программы следующих Олимпийских игр, если в ходе изучения дела Армстронга будет установлено, что Международный союз велосипедистов скрывал организованную спортсменом допинговую аферу. Что же такое допинг [1]?
Статья I Медицинского кодекса Международного олимпийского комитета (МОК) состоит из двух слов: «Допинги запрещены» [2]. Принято считать, что допинг — это таблетки или инъекции, которые стимулируют физические возможности спортсмена и помогают ему улучшить результат. Более точное определение могло бы звучать так: это биологически активные вещества, способы и методы искусственного повышения спортивных результатов, которые могут причинять вред здоровью спортсмена. Чтобы лучше разобраться в этом вопросе, рассмотрим примеры лекарственных средств, применяемых в качестве допингов.
По нормативным документам МОК, к допингам относятся около 11 тыс. наименований лекарственных средств и методов, которые разделяют на пять основных групп.
Группа А — стимуляторы, снимающие усталость, повышающие физическую активность и в некоторых случаях — агрессивность. К допингам этой группы относятся химические соединения с различными механизмами действия: амфетамины и родственные им вещества, кокаин, уменьшающие аппетит (сибутрамин), активирующие рецепторы дофамина, симпатомиметики (например эфедрин), кофеин, стрихнин.
Немного истории: первые допинг-смерти
Счет смертям открыли велосипедисты… В 1967 г. английский велогонщик Томми Симпсон умер прямо во время марафона Тур де Франс. Его убили жара, амфетамины и стресс. Причиной трагической гибели другого велосипедиста, Григория Радченко, во время командной гонки 28 июля 1978 г. была прямая инъекция стрихнина в сердечную мышцу — этот чудовищный случай считается первой допинговой смертью среди советских спортсменов [2]
Понятно, что употребление фенамина, кокаина, стрихнина должно быть безусловно запрещено. Сложнее с кофеином, который содержится и в чае, и в таблетках от головной боли. Адреналин синтезируется в организме и, естественно, большое его количество выбрасывается в кровь, когда, например, человек морально готовится к состязанию. В подобных случаях, чтобы отличить дозволенное от недозволенного, приходится проводить количественный анализ: концентрация кофеина в моче не должна превышать 12 мкг/мл. Если же препарат применяется в качестве лекарства — допустим, будущий чемпион страдает бронхоспазмами и вынужден принимать β2-агонисты, то врач спортсмена должен уведомить об этом медицинскую комиссию. Не уведомили — не обижайтесь.
В группу В входят наркотические анальгетики, например трамадол, кодеин, морфин и пр. Они помогают спортсмену забыть о боли, но в то же время могут затруднять дыхание (что крайне опасно при экстремальных физических нагрузках) и вызывать наркотическую зависимость.
Группа С — анаболические агенты, усиливающие процессы синтеза белка и ускоряющие рост мышечной массы. Спортсмены могут принимать анаболики перорально и вводить их непосредственно в мышцы. Хорошо известны анаболики класса андрогенных стероидов, например тестостерон. Они стимулируют рост мышц и повышают агрессивность, одновременно в высоких дозах вызывая неблагоприятные изменения в эндокринной и сердечно-сосудистой системах, печени, способствуя росту опухолей, снижая иммунитет и отрицательно влияя на психику.
Уровень тестостерона можно установить по соотношению концентраций гормона и его предшественника эпитестостерона. Если это соотношение составляет более 6, то прием допинга вполне вероятен. Кроме стероидов в группу С входят β2-агонисты, уже упомянутые в числе стимуляторов (например сальбутамол): при регулярном применении они дают существенный анаболический эффект. Но фармакология не стоит на месте, особенно в области поиска новых анаболиков. Так, в 2000-х гг. были предложены первые «нестероидные анаболики» — селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARMs — аббр. от англ. Selective androgen receptor modulator)3. Наиболее яркие представители — Enobosarm, Ostarine, GTx-024, MK-2866 и его ранний аналог Andarine, более известный в мире спорта как S4. Близкий к ним по структуре S-23 заявлен как мужской оральный контрацептив.
Эти препараты были также внесены в перечень запрещенных. Так, в июне 2013 г. профессиональный велосипедист Никита Новиков был временно дисквалифицирован за нарушение антидопинговых правил в связи с положительным результатом пробы на остарин.
Группа D — диуретики, выводящие избыток жидкости (манит, ксилит и пр.). Их используют для быстрого снижения массы тела спортсмена (таким способом можно незаконно перейти в иную весовую категорию), а также для того, чтобы в моче за счет увеличения ее объема снизилась концентрация какого-либо другого запрещенного препарата. Насколько опасным может быть злоупотребление диуретиками и быстрое снижение массы тела само по себе, всем хорошо известно.
Группа Е — пептиды, гликопротеиновые гормоны и их аналоги. Сюда относится хорионический гонадотропин (ХГ, или HCG) — тот самый, который определяют в тестах на беременность. Дело в том, что ХГ повышает уровень выработки андрогенных стероидов в организме, в том числе в женском, где они присутствуют в других концентрациях. Поэтому прием ХГ спортсменом или спортсменкой приравнивается к приему тестостерона. Гормон роста (соматотропин) помогает наращивать мышечную массу, при этом он имеет целый букет побочных эффектов: кардиопатия, повышение артериального давления, глюкозурия. Сюда же относится и гормон эритропоэтин, как известно, стимулирующий эритропоэз — созревание эритроцитов.
Гемотрансфузия — тоже допинг
Количество эритроцитов в крови — очень важный для спортсмена показатель: от него зависит, насколько эффективно кровь переносит кислород и углекислый газ и, следовательно, с какой интенсивностью протекают обменные процессы. Перед соревнованиями спортсмену переливают кровь или ее продукты, например эритроциты. Эритроцитарную массу стараются увеличить с помощью «кровяного допинга», в чем, собственно, и уличили Лэнса Армстронга. Громким получился и скандал с участием казахского велогонщика из команды «Астана» Александра Винокурова, которого также обвинили в применении «кровяного допинга». Кровь предварительно берут у самого спортсмена или переливают ему чужую, иногда перед этим облучая ее ультрафиолетом. Понятно, что такая процедура далеко не безвредна: возможны проблемы с иммунитетом и почками (даже при переливании «родной» крови, поскольку при хранении происходит распад клеток).
Разрешено все, что не запрещено?..
Помимо запрещенных лекарств и методов, Медицинский кодекс МОК определяет классы препаратов, подлежащих ограничениям. В некоторых случаях может проводиться тест на алкоголь и каннабиноиды (действующие начала препаратов конопли — марихуаны, гашиша и др.). Так, например, на зимних Олимпийских играх в Нагое допинг-пробы спортсмена, завоевавшего золотую медаль, показали наличие в его организме марихуаны. Однако допинговая комиссия МОК решила не дисквалифицировать спортсмена, так как марихуана допингом не является.
А следует ли считать допингом биологически активные вещества, адаптогены, такие как экстракты родиолы и элеутерококка? Вредного воздействия и побочных эффектов у них как будто не наблюдается, зато улучшение состояния — налицо. Являются ли допингами витамины, многие из которых также имеют побочные эффекты? Можно, конечно, прибегнуть к волевому решению проблемы: любая фармакологическая коррекция состояния спортсмена недопустима. Легко заявить, что «честные спортсмены не пьют таблеток» и объявить ненужной если не всю спортивную медицину, то во всяком случае спортивную фармакологию. Но что дальше? Ведь физическая деятельность спортсмена находится за пределами «общечеловеческой» нормы, и ему необходим особый режим питания и приема препаратов, который должен учитывать как индивидуальные особенности организма, так и сиюминутные потребности (период тренировок, соревнования, отдых).
Еще печальнее обстоит дело в тех видах спорта, которые не относятся к олимпийским. Анаболические стероиды, запрещенные в большом спорте, практически бесконтрольно применяют в фитнесе и бодибилдинге. При этом клиент фитнес-центра зачастую даже не подозревает о вреде, наносимом своему здоровью, не понимает, что короткий и легкий путь к красивой фигуре способен за короткий период времени нанести серьезный вред здоровью. Конечно, это личное дело каждого, пользоваться или не пользоваться анаболиками. Но о каком свободном выборе может идти речь при отсутствии общедоступной информации об опасных побочных эффектах этих препаратов? Если те, кто курят, могут прочесть на пачке сигарет предупреждение Минздрава, то о вредоносности анаболиков можно только догадываться. Поэтому отношение к подобным препаратам требует кардинальных изменений. И еще очень важно сделать так, чтобы лаборатория допинг-контроля и специалисты, отвечающие за здоровье спортсмена, работали в согласии друг с другом.
Воля к жизни — вот настоящая победа
У велогонщика Лэнса Армстронга после более 10 лет стажа в большом спорте в октябре 1996 г. был обнаружен запущенный рак яичек — метастазы распространились в брюшную полость, легкие и головной мозг. Причиной заболевания вполне могли стать последствия введения анаболиков. Шансы выжить составляли 20%. Последовали операции по удалению яичек и вторичных опухолевых очагов в головном мозге. Лэнс согласился на новейшие агрессивные методы химиотерапии, чреватые побочными эффектами. Но рак отступил. Воодушевленный выздоровлением, спортсмен создал «Фонд Лэнса Армстронга» для помощи больным раком и решил пропагандировать борьбу с этой болезнью, вновь сев на велосипед
1. От англ. doping или dope — давать наркотики.
2. Всемирный антидопинговый кодекс ВАДА //https://www.rusada.ru
3. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit. J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.
Руслан Редькин, канд. фарм. наук
“Фармацевт Практик” #11′ 2013