В фокусе: препараты для похудения
По данным ВОЗ, более 1,9 млрд (39%) взрослых людей в возрасте 18 лет и старше имеют избыточную массу тела, более 600 млн (13%) из которых страдают от ожирения.
Наиболее распространенными последствиями избыточной массы и ожирения для здоровья являются сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет и нарушения со стороны скелетно-мышечной системы. Продолжительность жизни тучных людей сокращается на 5–10 лет.
Эксперты ВОЗ рекомендуют корректировать массу тела с помощью ограничения поступления калорий за счет общих жиров, увеличения потребления фруктов, овощей, зернобобовых, цельных зерен и орехов, а также регулярных занятий спортом (60 мин в день для детей и 150 мин в неделю для взрослых) [1].
В свою очередь, препараты для похудения используют в качестве комплексного лечения как пациенты с ожирением, так и те, кто предпочитают «волшебную таблетку» пищевым ограничениям и физическим нагрузкам
Для уменьшения массы тела
К препаратам для лечения ожирения (для похудения) относят фармакологические средства, которые уменьшают или контролируют массу тела путем регулирования аппетита, обмена веществ или усвоения калорий.
В основе действия препаратов против ожирения лежит один или несколько следующих механизмов:
- подавление аппетита: катехоламины и их производные (фенилпропаноламин, изъят из продажи по рекомендации FDA в связи с риском развития геморрагического инсульта); средства, блокирующие каннабиоидные рецепторы (римонабант, отозван со многих фармрынков в связи с повышением частоты случаев психических расстройств); препараты центрального действия — анорексики (фенфлурамин, дексфенфлурамин, изъяты из продажи по рекомендации FDA в связи с поражениями легких и клапанов сердца); фентермин (запрещен к применению в Великобритании); сибутрамин; гомеопатические препараты [2];
- влияние на способность организма усваивать из пищи определенные питательные вещества (орлистат);
- ускорение обмена веществ в организме («термогеники» и «липотропики»).
Кроме того, для уменьшения массы тела применяют так называемые балластные средства с непрямым механизмом действия (микрокристаллическая целлюлоза), а также слабительные препараты и диуретики.
По данным английского профессора Тима Спектора, избыточная масса тела в большей мере зависит не от поглощенных калорий, а от микрофлоры кишечника [7]
Сибутрамин
Сибутрамин — анорексигенный препарат центрального действия. Анорексический эффект развивается вследствие ингибирования обратного захвата серотонина в центре насыщения и повышения концентрации норадреналина. Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры пищевого насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения).
В клинических исследованиях продемонстрировано, что сибутрамин позволяет достичь уменьшения массы тела как у пациентов, сочетавших препарат с низкокалорийной диетой и физическими нагрузками, так и у тех, кто не соблюдал диету и не стремился изменить образ жизни [3].
Читайте также: Аппетит: между физиологией и кулинарией
Сибутрамин может вызывать повышение артериального давления (АД), сухость во рту, запор, головную боль, раздражительность и бессонницу [2]. Препарат не следует назначать пациентам с ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма и мозгового кровообращения в анамнезе, почечной недостаточностью или тяжелой дисфункцией печени; с осторожностью — больным с артериальной гипертензией (АГ). При недостаточном контроле артериального давления у больных с артериальной гипертензией препарат противопоказан [3].
Следует отметить, что сибутрамин нередко входит в состав БАДов, а использование сибутрамина мезилата вместо гидрохлорида является источником появления так называемых псевдогенериков, так как эти соли не обладают фармацевтической эквивалентностью. Кроме того, за генерики сибутрамина могут выдавать препараты, содержащие два или более активных вещества, лишь одно из которых входит в состав оригинального лекарственного средства [4].
Орлистат
Орлистат оказывает ингибирующее действие на липазы пищеварительного тракта — основные ферменты, участвующие в гидролизе триглицеридов пищи, высвобождении жирных кислот и моноглицеридов [5]. Так как основное действие орлистата реализуется в пищеварительном тракте, он практически не проникает в системный кровоток.
Читайте также: Сделай паузу, или Все — на РАЗГРУЗКУ!
Подавление активности липаз пищеварительного тракта приводит к тому, что около 30% триглицеридов пищи не всасывается, что позволяет создать дополнительный дефицит калорий по сравнению с соблюдением только гипокалорийной диеты. Это способствует уменьшению массы тела, а также позволяет удержать результат на достигнутом уровне. Доказательства эффективности орлистата получены в многочисленных рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях различной продолжительности. Терапия орлистатом приводит к значимому уменьшению массы тела, а также способствует улучшению профиля кардиометаболических факторов риска у пациентов с избыточной массой тела и ожирением [5].
Побочные эффекты орлистата возможны со стороны пищеварительного тракта (маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала). Вероятность возникновения этих побочных реакций возрастает при увеличении количества жира в рационе.
Гомеопатические препараты
Несмотря на то, что гомеопатические препараты для похудения не дают быстрого эффекта, они, как правило, хорошо переносятся пациентами и в комплексе мероприятий (наряду с диетотерапией и физическими нагрузками) помогают преодолеть пищевой стресс и диетическую депрессию, часто приводящие к отказу от лечения.
В частности, препараты тритурации мадара, изготовленные на основе экстракта растения Calotropis gigantea, оказывают воздействие на центры голода и насыщения в промежуточном отделе головного мозга, вследствие чего происходит снижение аппетита и уменьшается чувство голода. Это способствует безболезненному уменьшению количества пищи, потребляемой пациентом [6].
Противопоказаниями к применению препарата являются гиперчувствительность к компонентам препарата, а также возраст до 3 лет.
Читайте также: Пищевые эмульгаторы могут вызывать ожирение
Балластные средства
Средства для похудения с клетчаткой в виде нерастворимых пищевых волокон привлекают своей универсальностью и относительной «нейтральностью»: они не имеют запаха и вкуса и не вызывают серьезных побочных эффектов.
Действие клетчатки сугубо механическое — попадая внутрь и разбухая под влиянием жидкости, она занимает место и фактически «не пускает» другую пищу, тем самым создавая ощущение насыщения. Находясь в желудке, клетчатка (как правило, в капсулах используется микрокристаллическая целлюлоза) служит питательным субстратом для бактерий микрофлоры. Помимо этого целлюлоза стимулирует перистальтику кишечника, помогая его регулярной очистке. В то же время клетчатка ухудшает усвоение витаминов и микроэлементов, поэтому необходим дополнительный прием витаминно-минеральных комплексов. Также на фоне применения клетчатки возможно снижение эффективности некоторых лекарственных средств.
Читайте также: Новое оружие в борьбе с лишним весом
Ожидается пополнение рынка средств от ожирения новой разработкой американских ученых — гидрогелевыми капсулами. Гидрогелевые частицы смешиваются с поступающей в желудок пищей, разбухают и увеличиваются в объеме, что вызывает ощущение насыщения и уменьшает количество потребляемых калорий.
Тремогеники и липотропики
Действие термогеников (кофеин, гуарана) основано на повышении теплопродукции (температура тела повышается в среднем на 0,5–2 °С), в процессе которого у организма возникает потребность в дополнительных калориях, которые он получает за счет расщепления собственных жиров. В частности, кофеин незначительно повышает термогенез (поэтому редко бывает единственным действующим веществом), однако способен вызвать различные побочные эффекты — от повышенной потливости до бессонницы и нарушений сердечного ритма. В свою очередь экстракт гуараны по своему действию напоминает кофеин. Плюсом гураны является ее природное происхождение, что позволяет избежать многих негативных последствий. Гуарана не вызывает привыкания, и эффект от ее применения не снижается при длительном употреблении (хотя оно и нежелательно).
Действие липотропиков направлено на блокирование синтеза жира в печени и расщеплении жировых тканей до жирных кислот. Одним из популярных липотропных веществ является бромелайн — фермент, выделенный из ананаса. Будучи протеолитическим ферментом, бромелайн действительно помогает регулировать массу тела за счет оптимизации процессов пищеварения. В то же время бромелайн способствует расщеплению белка и ускоряет поступление в кровь аминокислот, которые необходимы для сохранения и роста мышечной ткани. Таким образом, бромелайн может быть полезен не столько для похудения как такового, но и для увеличения мышечной массы.
Также следует помнить, что биологически активные добавки для похудения на основе «чудодейственных натуральных компонентов» могут содержать в своем составе небезопасные химические вещества либо обычные мочегонные или слабительные средства.
Читайте также: Куда девается жир, когда вы худеете?
Список литературы находится в редакции
Подготовила Александра Демецкая, канд. биол. наук
“Фармацевт Практик” #06′ 2015