Лікарські засобиСтатті

ЯД И ЛЕКАРСТВО: БАЛАНСИРУЯ НА ГРАНИ

Фармакология и токсикология переплетены очень тесно. Одно и то же вещество способно исцелить или лишить жизни. Сквозь века звучат слова великого врача и алхимика XVI века Парацельса: «Все субстанции суть яды; нет ни одной, которая бы им не была. Яд от лекарства отличает лишь количество вещества»

Все суть яд

Избыток даже самых необходимых человеку веществ негативно влияет на организм. Чрезмерное употребление воды может спровоцировать гипонатриемию, снижение содержания солей в крови, нарушение работы мозга, сердца и мышц. Кислород, без которого не может существовать живой организм, одновременно нас и убивает. С его участием вырабатываются оксиданты, кислородные радикалы — атомы с дополнительным электроном, которые наносят вред биомолекулам, ДНК, белкам и жирам. В организме идет непрерывный процесс окисления — человек как бы ржавеет.

К счастью, природа наделила нас способностью защищаться от большинства ядов. Неоценимую услугу организму оказывает кожа. Она состоит из плотного, водонепроницаемого вещества кератина. Сквозь него могут проникать лишь компоненты, которые растворяются в жирах или молекулы которых крайне малы.

Не «теряют бдительности» и органы чувств, предупреждая нас о возможности отравления. Если яд все-таки попал внутрь, срабатывает защитная реакция — рвота. И наконец, последняя преграда — печень и почки. Эти органы обезвреживают токсичные вещества и способствуют выведению их из организма. Только если количество яда превышает предельно допустимую дозу, человек погибает.

На нашей планете обитает:

• • • • 1200 видов ядовитых морских организмов;
      • 700 видов ядовитых рыб;
      • 400 ядовитых змей;
      • 200 — пауков;
      • 75 — скорпионов;
      • 60 — клещей;
      • несколько видов птиц с ядовитыми перьями.

Не пей вина, Гертруда

Человечество на собственном горьком опыте убедилось: «Яд распознать труднее, чем врага». Мировая история и литература знают немало примеров использования токсичных веществ в преступных целях. Древнеримский император Нерон устранил своего предшественника Клавдия, подмешав яд в белые грибы. Уход из жизни Хуана Австрийского ускорили отравленные башмаки. Екатерина Медичи, пытаясь убить собственного сына Карла IX, приказала пропитать ядом страницы книги…

Есть некая фатальная притягательность и в отравленном яблоке Белоснежки, и в веретене Спящей красавицы, яде на губах Ромео, шпаге Лаэрта и бокале в руках Гертруды…

Слово «токсин» происходит от греческого toxikon — отравленная стрела. Так назывались смертоносные стрелы, которые Геракл смочил ядовитой кровью убитой им Гидры.

Яд королей, король ядов

Пагубные свойства соединений мышьяка известны более двух тысяч лет. Он не имеет ни вкуса, ни цвета, ни запаха. Смертельная доза составляет всего 0,2 г. Оксид мышьяка трудно обнаружить даже при вскрытии. Лишь в XIX веке ученые разработали надежную методику его определения. Проникая внутрь клеток, мышьяк связывается с белками и вызывает разрушения на молекулярном уровне. Классические симптомы острого отравления мышьяком: тошнота, рвота, диарея, снижение артериального давления и — смерть. При поступлении в организм в микродозах в течение длительного времени мышьяк вызывает слабость, помутнение сознания и паралич. Симптомы отравления легко можно было спутать с другими болезнями. И путали…

Мышьяк был излюбленным ядом семейства Борджиа, жившего в эпоху Возрождения. С его помощью члены этого клана избавились от многих политических противников и увеличили свое состояние. Александр, он же папа римский Пий VI, назначал состоятельных граждан епископами и кардиналами, давал возможность приумножить свои богатства. Но бокал отравленного вина на ужине с его святейшеством отправлял гостя в мир иной, а его состояние, согласно церковным законам, переходило к радушному хозяину.

Использовали мышьяк в борьбе за трон. Например, в микроскопических дозах ядовитый порошок добавляли в пищу кормилицы престолонаследника и отравленное грудное молоко убивало младенца. Так освобождали путь к короне другому претенденту.

Однако к мышьяку прибегали не только отравители, но и врачеватели. Со времен Гиппократа его использовали для лечения сонной болезни, туберкулеза и язв. В XIX веке крестьяне Стирии (современная Южная Австрия и Северная Словения) употребляли мышьяк для увеличения силы и повышения потенции. Он же был одним из компонентов раствора Фоулера – популярного средства, которым начиная с 1786 года в течение почти двух веков лечили многие болезни — от малокровия, неврастении и бронхиальной астмы до злокачественных опухолей. В 1909 году начали использовать соединение мышьяка, ставшее первым эффективным препаратом для лечения сифилиса. Только в 40-х годах ХХ века его заменили пенициллином. В 1890 году врач Уильям Ослер назвал мышьяк лучшим лекарством против лейкемии.

Соединения мышьяка и сегодня включают в состав химиотерапии при некоторых видах рака. Кроме того, его применяют в стоматологии для некротизации пульпы, в терапии некоторых паразитарных заболеваний, иногда местно как некротизирующее средство при болезнях кожи.

Все суть лекарство

Мышьяк — не единственное токсичное вещество, используемое в лечебных целях. Всем известные сердечные гликозиды выделены из нам ядовитых растений. Например, первое описание наперстянки появилось в травнике немецкого врача Фукса (1543), давшего растению название по форме цветка (digitabulum — наперсток). В 1650 году наперстянка пурпурная была включена в английскую Фармакопею, а в 1746-м, из-за частых случаев отравления, исключена из практики. Периоды опалы и сменялись признанием вплоть до ХХ века, пока не появился лекарственный препарат на основе наперстянки — дигиталин.

Аборигены Южной Африки издавна смазывали наконечники стрел ядовитым соком растения комба. Из него выделили действующее вещество — строфантин. Теперь этот гликозид широко применяется в медицине. Особую известность он получил благодаря работе украинского кардиолога Николая Стражеско «Строфантин как сердечное средство».

Атропин — яд, содержащийся в красавке и белене, – применяют в анестезиологии, офтальмологии, гастроэнтерологии и других областях медицины. Из производных курарина (выделен из яда кураре) получают миорелаксанты, вызывающие расслабление мышц. Их используют в анестезиологи и травматологи во время операций, репозиции костных отломков, вправлении сложных вывихов. Ацетилхолин, получаемый из растения пастушья сумка, вызывает замедление сердечных сокращений, сужение зрачков, усиление перистальтики желудка и кишечника, усиление секреции желез. Применяется в кардиологии, неврологии и офтальмологии. Однако при передозировке возможны острая сердечная недостаточность, коллапс.

Легендарной по опасности и полезности стала спорынья (маточные рожки) — гриб, паразитирующий на колосьях ржи. Употребление в пищу муки с примесью спорыньи ведет к тяжелому заболеванию — эрготизму. Болезнь проявляется двумя формами: судорожной (в народе именуемой «злая корча») и гангренозной («антонов огонь»). Однако опасность спорыньи этим не ограничивается. Маточные рожки дали миру диэтиламид лизергиновой кислоты, всем известный ЛСД-25. Этот наркотик-легенда стал самым знаменитым галлюциногеном ХХ столетия. Синтезировал его в 1938 году доктор Альберт Хоффманн, работавший над средством против хронической мигрени. Несмотря на неудачу с лекарством от мигрени, маточные рожки внесли свой вклад в фармацию. Препараты спорыньи применяют в акушерско-гинекологической практике для усиления сокращений матки и остановки маточных кровотечений, при неврозах, спазмах сосудов, артериальной гипертензии и др. Один из алкалоидов маточных рожек — эргостерин — служит сырьем для производства эргокальциферола (витамина D₂).

Дары змеи и паука

Широко используют в медицине яд и жир змей. Например, основной действующий компонент яда кобры — кобротоксин — проявляет обезболивающий и успокаивающий эффекты при спазмах сосудов сердца, бронхиальной астме, злокачественных опухолях. Будучи слабее морфия, он оказывает более длительное действие и не вызывает привыкания. Исследования показали, что яд кобры и некоторых гремучих змей значительно снижает частоту и облегчает течение эпилептических припадков. Получены данные и о благоприятном действии нейротропного токсина кобры при лечении стенокардии.

Яды большинства змей из семейства гадюковых влияют на свертывание крови. Так, из яда гюрзы получены препараты лебетокс и стипвен, способствующие остановке кровотечений. Яд гадюки используют при лечении гемофилии. Кроме того, змеиный яд находит применение в диагностике заболеваний, в различных лабораторных исследованиях.

Необходим он и для приготовления сывороток. Их своевременное и правильное введение быстро устраняет симптомы отравления. Традиционно противоядие производят из крови лошадей, иммунизированных возрастающими дозами змеиного яда. Сыворотки бывают моновалентные — против укуса змей определенного вида и поливалентные — против укусов змей различных видов. Однако в последнее время для создания противоядий стали использовать кур. Если курице ввести змеиный яд, то можно извлечь антитела из яиц, которые она снесет. Индийские ученые утверждают, что такой метод получения сывороток безопаснее и дешевле.

Сравнительно недавно ученые заинтересовались свойствами токсинов, содержащихся в яде пауков и скорпионов. Так, эксперименты с ядом каракуртов показали, что он облегчает течение некоторых форм шизофрении, а инъекция яда тарантула восстанавливает нарушенный сердечный ритм у подопытных кроликов.

В университете чилийского города Темуко работают над созданием средства, повышающего потенцию. Основой лекарства должен стать компонент, содержащийся в яде местного пшеничного паука, в просторечии называемого «цветное брюшко». Его укус вызывает сильное потоотделение, конвульсии и тахикардию, а у мужчин еще и сильную и крайне болезненную эрекцию, которая может продолжаться 3–4 дня. Есть в яде составляющие, которые могут стать основой препаратов, предупреждающих сердечную недостаточность, а также противозачаточных средств. Однако сначала – препарат для лечения импотенции. По словам специалистов, если научиться управлять веществом, вызывающим эрекцию, то лекарство будет действовать быстрее всемирно известных «голубых таблеток».

Изучение веществ-«отравителей» продолжается. Кто знает, куда приведет фармацевтов и токсикологов путь по тончайшей грани. И какой смертельный враг человека вдруг обернется его спасителем.

Ярина Джесул

“Фармацевт Практик”, № 10, 2005