Новое негормональное средство мужской контрацепции готовят к испытаниям
Два вещества растительного происхождения испытывают* как средства мужской контрацепции. Они препятствует тому, чтобы сперматозоид развил скорость, необходимую для успешного проникновения в яйцеклетку
Молекулярная мишень нового противозачаточного средства – ионные каналы в мембранах клеток хвоста сперматозоида. Эти каналы были открыты в 2001 году при исследовании причин мужского бесплодия и получили название КатСперы (от катионы и сперма). В настоящее время КатСперы рассматриваются как перспективные мишени для разработки негормональных контрацептивов.
Функция КатСперов – в нужный момент, когда сперматозоид уже подошел к яйцеклетке, запустить поток ионов кальция в клетки хвоста и таким образом активизировать движения последнего, обеспечив решающий «рывок» – проникновение мужской половой клетки через оболочки женской. Без этого «рывка» сперматозоид будет вяло дергаться рядом с яйцеклеткой, пока у него не иссякнет запас энергии, а внутрь так и не проникнет.
Читайте также: Новое противозачаточное средство для мужчин испытают в 2016
Сигналом к активации КатСперов является прогестерон, облако которого окружает яйцеклетку. Однако недавно было обнаружено, что действие прогестерона на КатСперы могут блокировать другие гормоны – тестостерон, эстроген, гормон стресса гидрокортизон. Использование этих веществ в качестве контрацептивов не выглядит заманчивым, поэтому ученые занялись поисками других молекул, способных блокировать КатСперы, а значит и проникновение сперматозоидов в яйцеклетку.
Первыми кандидатами стали соединения класса тритерпенов (тритерпеноидов) – лупеол и пристимерин*. Лупеол содержится в белокачанной капусте, клубнике, оливках и уже исследовался на предмет противовоспалительных свойств. Пристимерин выделяют из произрастающей в Азии древесной лианы Tripterygium wilfordii (трехкрыльник Вилфорда); в традиционной китайской медицине он используется как средство для лечения артрита.
Читайте также: Может ли мобильное приложение заменить противозачаточные таблетки?
И лупеол, и пристимерин в лабораторных экспериментах эффективно предотвращали активацию КатСперов (и, соответственно, активные движения сперматозоида) в присутствии прогестерона.
Преимуществом данных веществ является то, что их люди употребляли ранее, и они вполне безопасны. Хотя, безусловно, им предстоит пройти все необходимые тесты на безопасность. В настоящее время лупеол и пристимерин проходят испытания на животных. Клинические испытания планируются начать в ближайшее время.
Авторы указывают на уникальные преимущества тестируемых препаратов как средств экстренной контрацепции: они эффективно предотвращают оплодотворение после незащищенного полового акта, но, в отличие от гормональных средств, которые действуют на стадии имплантации уже оплодотворенной яйцеклетки, в принципе не допускают оплодотворения. Это важный момент с точки зрения этики, полагают авторы работы.
Читайте также: Історія таблетки, що «змінила світ»
* Mannowetza N, Millera MR, Lishkoa PV. (2017) Regulation of the sperm calcium channel CatSper by endogenous steroids and plant triterpenoids // PNAS, Published online before print on May 15, 2017. doi: 10.1073/pnas.1700367114
