НаукаСтатті

Історія таблетки, що «змінила світ»

Як вважають соціологи, можливість попереджувати небажану вагітність дозволяє визволити жінку й досягти рівноправ’я статей. Значним прогресом у цьому напрямку стало винайдення перорального протизаплідного засобу. Головну роль у появі контрацептиву у формі таблетки відіграв американський біолог Грегорі Пінкус, який, на думку загалу, своїм винаходом «змінив світ». Однак ця подія змогла відбутися завдяки активній участі й багатьох інших людей, а також через збіг цілої низки обставин

«Сексуальна революція»

Винайдення перорального контрацептивного засобу у формі таблетки має подвійне значення. Перш за все у світі, якому все більше загрожує небезпека перенаселення, важливість цієї події є очевидною. Крім того, можливо, не прямим, але також значущим виявився вплив такої таблетки на моральні устої, результатом чого стало явище, що у другій половині минулого століття у США отримало назву «сексуальна революція».

Безумовно, існує багато політичних, економічних та соціальних чинників, що впливають на цю «революцію», однак на перше місце, певно, слід все ж поставити винайдення саме такого контрацептиву, адже раніше страх перед небажаною вагітністю був основною причиною, яка примушувала жінок уникати сексуальних стосунків не лише  дошлюбних, але іноді навіть із законним чоловіком. Тому поява таблетки, що дозволяла легко попереджувати небажану вагітність, й привела до змін у відносинах та поведінці представників різної статі.

Дехто вважає, що винайдення першої контрацептивної таблетки не мало особливого значення, оскільки й до неї були відомими безпечні й відносно прийнятні засоби контрацепції. Але такий аргумент не враховує різниці між методами контрацепції, один з яких є ефективним технічно, а інший — прийнятним психологічно.

До винаходу таблетки найчастіше рекомендованим контрацептивом булла діафрагма, яка дійсно є безпечною, але переважна кількість жінок неохоче застосовували її на практиці. Слід зазначити, що коли вперше було випробувано таблетку, тисячі жінок надали перевагу цьому ще неперевіреному (можливо, навіть небезпечному) протизаплідному методу перед безпечною й перевіреною часом діафрагмою.

Пргестерон: невдала спроба

Якою ж була передісторія цього винаходу? Розпочати слід, певно, з того, що 1934 р. німецькому біохіміку Адольфу Бутенандту (майбутньому лауреату Нобелевської премії з хімії) вдалося виділити у чистому вигляді стероїдний гормон жовтого тіла — прогестерон.

Ключовий момент відбувся в 1936 р., коли американські вчені А. Мейкпіс, Дж. Уейнштейн та М. Фрідман довели здатність прогестерону пригнічувати овуляцію у лабораторних тварин. Спроба використати цей гормон як протизаплідний засіб виявилася невдалою через дуже високу вартість препарату, низьку засвоюваність прогестерону в кишечнику, а також через те, що підшкірні ін’єкції були дуже незручним способом контрацепції. Тому потреба в ефективних, безпечних та зручних контрацептивах на той час залишалася актуальною.

Після другої світової війни центр наукових досліджень з гормональної контрацепції перемістився до США.

Читайте також: Изобретение Кондома, или Досье на презерватив

Контрацептивна революція

Наприкінці 1950 р. засновниця «Руху за контроль народжуваності» у США, перший Президент «Міжнародної федерації планування народжуваності» Маргарет Сенжер, з притаманними їй харизмою, темпераментом та організаторськими здібностями, виступила активним «натхненником» контрацептивної революції. Всю її діяльність було спрямовано на практичну реалізацію та пропаганду ідей планування сім’ї (англ. birth control), зокрема, організацію дослідницької роботи щодо створення перорального протизаплідного засобу під егідою федерації, яку вона очолювала.

Доречно згадати й про колегу Сенджер — феміністку Кетрін Маккормік, яка була спадкоємицею крупної сільськогосподарської компанії, тому й змогла здійснити фінансове забезпечення проекту, оскільки сама федерація достатніх коштів для цього не мала.

Спільні кошти на дослідження федерація розподілила між виконавцями, котрими стали: Грегорі Пінкус — директор лабораторій Уорчестерського фонду експериментальної біології в Шреусбері (штат Массачусетс) та дослідник цього фонду професор Мін Че Чанг, а також доктор Джон Рокк — директор бруклінської клініки ендокринології.

Довгий шлях до перемоги Головним виконавцем досліджень був Г. Пінкус — спеціаліст із метаболізму стероїдів й з фізіології відтворення ссавців. У цьому вченому прекрасним чином поєднувались технічні знання та наукова інтуїція. Він досить швидко спланував роботу й перш за все доручив доктору Чангу провести експеримент на лабораторних тваринах для повної впевненості у тому, що при пероральному застосуванні прогестерону овуляція припиняється.

Експеримент завершився успішно й послугував обнадійливим початком, враховуючи також той факт, що кількома роками раніше американський хімік Рассел Маркер винайшов спосіб набагато дешевшого синтезу цього стероїдного гормону.

У вересні 1953 р. Пінкус звернувся з проханням до кількох хімічних компаній надіслати йому зразки різних синтетичних стероїдів, які вони виробляють, й котрі за хімічною будовою були б подібними до прогестерону.

Вчений перевірив одержані зразки й виявив, що один з них, під назвою норетинодрел, який на відміну від прогестерону не містив метильної групи, мав значно вищу ефективність, ніж прогестерон. Це було справжньою «знахідкою» для Пінкуса, оскільки коли він розпочинав свої дослідження у 1950 р., норетинодрелу ще не існувало: його синтезував у 1952 р. американський хімік Френк Колтон, який отримав патент на свій винахід.

Подальші тести, проведені дослідниками, підтвердили, що ефективність норетинодрелу можна значно підвищити, якщо додати до нього іншу хімічну сполуку — местранол. Таке поєднання стало формулою контрацептивної таблетки, яка згодом й потрапила на фармацевтичний ринок.

Читайте також: Новое противозачаточное средство для мужчин испытают уже в этом году

Для того щоб довести безпеку створеного ним контрацептивного засобу у формі таблетки, Г. Пінкус організував проведення клінічних випробувань протягом 1952–1953 рр. на добровольцях — пацієнтках доктора Рока, які страждали на безпліддя. Після одержання позитивних результатів вчений зрозумів, що настав час серйозних звершень. Випробування винайденої ним таблетки у жінок, здатних до народження дітей, розпочалося у 1956 р. під наглядом доктора Едріс Райс-Урей у Пуерто-Ріко, оскільки на більшій частині території США у той час реалізація засобів контрацепції була поза законом.

Через 9 міс було одержано результати, що свідчили про високу ефективність винайденого перорального контрацептиву. Протягом наступних трьох років подібні дослідження було проведено також на Гаїті, у Мексиці та в Каліфорнії, де заборони на реалізацію таких препаратів не існувало. Нарешті, у травні 1960 р. розроблені протизаплідні таблетки було схвалено FDA.

З тієї пори пероральні контрацептиви посіли міцні позиції на світовому ринку, оскільки не лише дозволяли попереджувати небажану вагітність, але й, як показав досвід, сприяли зниженню частоти виникнення гінекологічних захворювань та акушерської патології.

Історія розсудить

Звичайно, можна вважати, що винайдення таблетки не було таким вже й великим тріумфом, оскільки її застосування все ж залишає деякий ризик для здоров’я, а крім того, її, врешті-решт, рано чи пізно буде замінено більш новими та безпечнішими препаратами. Але майбутні методи контрацепції, скоріше за все, буде поліпшено не на багато, адже існуюча протизаплідна таблетка за час свого існування набула значного поширення в усьому світі й досвід її використання свідчить про задовільні результати.

Так, зокрема, було встановлено, що тривалість життя мільйонів американських жінок, які почали регулярно застосовувати саме ці протизаплідні засоби, дещо зросла. Тобто цей факт свідчить про те, що, в усякому разі, така таблетка не становить особливої загрози здоров’ю людини. Як би там не було, питання про те, наскільки цей винахід 50-х років минулого століття можна вважати проривом у методах контролю народжуваності, має розсудити історія.

Читайте також: Может ли мобильное приложение заменить противозачаточные таблетки?

Підготував Руслан Примак, канд. хім. наук

“Фармацевт Практик” #2′ 2017