Новий засіб проти мігрені чекає на схвалення
З 1990-х років, коли арсенал лікарів поповнився препаратами групи триптанів, маємо перший перспективний антимігренозний засіб. Пероральний антагоніст рецептора кальцитонін-ген-зв’язаного пептиду (CGRP), римегепант, вдало пройшов клінічні випробування III фази, продемонструвавши ефективність в лікуванні нападів мігрені
Мігрень вражає 12-14% населення світу, а це близько мільярду осіб. Цей хронічний неврологічний розлад проявляється періодичними нападами головного болю та супутніми симптомами, які можуть включати нудоту, світло- та звуконепереносимість. Три з чотирьох пацієнтів з мігренню переживають хоча б один напад протягом місяця, та приблизно в половини ці напади є дуже тяжкими.
Сьогодні популярними антимігренозними препаратами є триптани (суматриптан, елетриптан, ризатриптан), які стимулюють серотонінові рецептори, що, в свою чергу, зменшує нейрогенне запалення та веде до звуження судин головного мозку. Але триптани ефективні не у всіх пацієнтів, у деяких спричиняють побічну дію, а також протипоказані пацієнтам із серцево-судинною патологією. Для таких пацієнтів рішенням можуть стати препарати групи гепантів, зокрема, римегепант. Гепанти зв’язуються з рецепторами кальцитонін-ген-зв’язаного пептиду (CGRP) та, блокуючи CGRP-шлях, усувають головний біль та інші симптоми мігрені.
Читайте також: Триггеры мигрени
CGRP виділяється з нейронів трійчастого ганглія, що призводить до вивільнення прозапальних медіаторів і розширення судин головного мозку. Вазодилатація і нейрогенне запалення сприяють активації сенсорних волокон трійчастого нерва, подальшому вивільненню вазоактивних речовин, у тому числі CGRP, і модуляції передачі больових імпульсів у головний мозок. CGRP є перспективною мішенню для розробки антимігренозних препаратів.
В рандомізованому подвійному-засліпленому клінічному дослідженні римегапанту, результати якого біли опубліковані в New England Journal of Medicine*, взяли участь більше 1000 жінок та чоловіків в 49 медичних центрах США. Учасники отримували римегапант або плацебо під час нападів мігрені середнього та тяжкого ступеню тяжкості.
Перед прийомом препарату та протягом 48 годин після цього пацієнти відповідали на питання електронного щоденника щодо симптомів, які їх турбують. Через дві години після прийому римегапанту 19,6% пацієнтів не відчували болю, тоді як в групі плацебо таких було 12,0%. Інших тяжких симптомів (нудота, непереносимість світла та звуків) в групі римегапанту позбулися 37,6% пацієнтів, в групі плацебо – 25,2%.
Побічна дія римегапанту була незначною: менше 1% учасників в кожній з груп скаржилися на нудоту та інфекції сечовивідних шляхів. Жодних небажаних ефектів з боку серцево-судинної системи зафіксовано не було.
Автори дослідження вивчали фармакологічні властивості блокаторів CGRP вже більше 10 років і нарешті отримали обнадійливі результати в масштабному клінічному випробуванні.
Читайте також: Избавиться от мигрени поможет диета
* Lipton RB, Croop R, Stock EG et al. Rimegepant, an Oral Calcitonin Gene–Related Peptide Receptor Antagonist, for Migraine // New England Journal of Medicine, 2019; 381 (2): 142. DOI: 10.1056/NEJMoa1811090
