Новий засіб проти безсоння є безпечнішим за традиційні снодійні
В США схвалили новий снодійний засіб – лемборексант (Daivigo). Це другий представник класу DORA-препаратів – антагоністів рецепторів орексину. Перший – суворексант (Belsmora) – з’явився на світовому фармринку в 2014 р (в Україні не зареєстрований). Вважається, що DORA-препарати позбавлені побічних ефектів, притаманних традиційним засобам проти безсоння
Лемборексант – пероральний низькомолекулярний конкурентний подвійний антагоніст рецепторів орексину (DORA). Орексини (гіпокретини) – це два нейропептиди, які на 50% гомологічні один одному, але не мають значної гомології з іншими пептидами в організмі. Орексини синтезуються відносно невеликою групою клітин латерального гіпоталамусу, відростки яких досягають практично всіх регіонів мозку. Основна функція орексинів – підтримка стану неспання. Недостатність орексинів призводить до нарколепсій – порушення станів спання-неспання. Лемборексант оборотно блокує зв’язування нейропептидів неспання з рецепторами OX1R і OX2R, і таким чином запускає перехід мозку від неспання до сну.
DORA-препарати – продукт концепції, що безсоння треба лікувати шляхом пригнічення сигнальних шляхів, які відповідають за неспання, замість традиційного підходу стимулювання сигнальних шляхів, які сприяють сну.
Читайте також: Транквилизаторы и нормотимики: успокоительные с побочными эффектами
Традиційні препарати проти безсоння (бензодіазепінові та небензодіазепінові) посилюють гальмівну дію ГАМК – основного інгібуючого трансмітеру мозку, що веде до порушень рухової координації, млявістю, запамороченням, почуттям втоми, перепадами настрою тощо. В 2019 р. FDA зобов’язало включити в інструкції із медичного застосування небензодіазепінових седативно-снодійних лікарських засобів (золпідем, залеплон, есзопіклон) попередження в про ризики складної травмонебезпечної поведінки уві сні, яка може загрожувати навіть смертю, коли особа, яка не цілковито прокинулася починає ходити, водити автомобіль або виконувати інші справи, а після пробудження не пам’ятає цього.
Тривале застосування традиційних снодійних призводить до адаптації ГАМК-рецепторів та, відповідно, розвитку звикання та синдрому відміни. Лемборексант і суворексант діють більш спрямовано, що поліпшує їх профіль безпеки.
Читайте також: Заспокойтесь та зосередьтесь, або Як працює гальмування в ЦНС
