Доставить лекарства к стенкам желудка помогут микродвигатели
Для доставки лекарств к желудочной стенке разработаны микродвигатели, которые нейтрализуют кислоту и высвобождают лекарства при заданном значении кислотности.
Как известно, желудочный сок содержит соляную кислоту и имеет высокую кислотность. Это обеспечивает расщепление белковой пищи, нормальную работу фермента пепсина, а также обезвреживание микроорганизмов, которые в большом количестве поступают с пищей. Лекарственные средства также могут нейтрализоваться желудочной кислотой, поэтому их обычно помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки. Однако для препаратов, которые должны подействовать непосредственно в желудке, такой метод защиты не подходит. Их назначают в комбинации с препаратами – ингибиторами протонного насоса (ИПП), которые блокируют синтез кислоты в желудке. Однако ИПП, особенно при длительном применении, имеют серьезные побочные эффекты.
Читайте также: Против гастрита и язвенной болезни готовят новое оружие
Чтобы усовершенствовать доставку лекарств к желудочной стенке, группа ученых из Сан-Диего (Калифорния, США) разработала так называемые микродвигатели, использующие в качестве топлива кислоту и нейтрализующие ее в процессе работы. Основой такого микродвигателя является магниевая сфера диаметром около 20 микрометров.
Сферы помещают на стеклянную подложку и покрывают 10-нанометровым слоем золота так, чтобы контактирующий со стеклом участок сферы остался без покрытия. На слой золота наносят слой рН-чувствительного полимера, который содержит лекарство и высвобождает его при определенном значении кислотности (рН > 5,5). При попадании в желудок непокрытый золотом магний вступает в реакцию с протонами кислоты, в результате чего образуются пузырьки газообразного водорода. Реактивная сила этих пузырьков заставляет микродвигатели активно перемещаться по желудку, нейтрализуя очередные протоны. Скорость перемещения – около 60 микрометров в секунду. Менее чем за 20 минут они повышают рН до нужного уровня, после чего полимер разрушается и высвобождается лекарство. ИПП для аналогичного изменения pH необходимо около часа. За счет движения микросфер доставка препарата в различные участки слизистой желудка более равномерная, чем при пассивной диффузии. Нейтрализующий кислоту эффект дозозависимый: 2,5 мг микродвигателей повышали рН до 4,24, а 10 мг — до 9,43.
Читайте также: Изжога: Что? Где? Когда? Или несерьезно о серьезном
В экспериментах на животных побочных эффектов применения микродвигателей зафиксировано не было. Нормальная кислотность желудочного сока восстанавливалась в течение суток.
Авторы считают, что микродвигатели – хорошая альтернатива ИПП (во всем, кроме стоимости).
* Jinxing Li, Pavimol Angsantikul, Wenjuan Liu, Berta Esteban-Fernández de Ávila, et al. (2017) Micromotors Spontaneously Neutralize Gastric Acid for pH-Responsive Payload Release // Angew. Chem. Int. Ed., 20 January 2017. doi: 10.1002/anie.201611774
На фото: слизистая оболочка здорового желудка; сканирующая электронная микроскопия.
